Tylenol jsou léky, poměrně často využívané k léčbě bolesti a horečky. Nová studie na krysách odhalila nečekaný vedlejší produkt acetaminofenu (AM404).
A ačkoli to zprvu možná zní děsivě, tento klíčový produkt může naopak stát za dobrou funkčností léku. Paracetamol se hojně používá k úlevě od bolesti, ale vědci dlouho nevěděli přesně, jak vlastně funguje. Nová studie však ukazuje, že vedlejší produkt, produkovaný paracetamolem, může blokovat signály bolesti přímo u zdroje, tedy na nervech, než se dostanou do mozku.
Látka zvaná acetaminofen, obsažená v paracetamolu (třeba lék Tylenol), se v játrech rozkládá na sloučeninu pojmenovanou jako 4-aminofenol. Ta se v krevním oběhem dostává do různých orgánů. Enzym ji pak váže s mastnou kyselinou za vzniku AM404. Dřívější výzkum ukázal, že AM404 může působit v centrálním nervovém systému aneb v mozku a míše. Nynější studie, publikovaná 4. června v PNAS (časopis), ukazuje, že AM404 kromě všeho ovlivňuje i periferní nervový systém, odkud vznikají signály pro bolest.
Přestože používáme paracetamol k léčení bolesti už více než 130 let, doposud jsme plně nechápali, jak vlastně funguje. Jedna z těch známějších teorií mezi erudovanými byla, že paracetamol zastavuje v těle tvorbu prostaglandinů, které mohou vyvolat bolest a zánět, ale šlo pouze o teorii. Nynější studie však byla provedena na krysách, takže zjištění se musí aplikovat i na lidi. Jestliže se i tak její fungování a účinky potvrdí, konečně to pomůže plnějšímu chápání tohoto léku.
Průběh studie
Vědci testovali účinky AM404 aplikací na senzorické neurony, které odebraly z novorozených potkanů. Zjistili, že blokuje sodíkové kanály – proteiny, které normálně umožňují průchod nabitých sodíkových částic do buněk a ven z nich. To je nezbytné po generování a přenos signálů bolesti. Blokací těchto kanálů AM404 brání neuronům v odesílání signálů bolesti do mozku. Jiné vedlejší produkty acetaminofenu takovýto účinek neměly. V rámci dalšího pokusu aplikovali vědci AM404 injekčně do tlapek potkanů a zkoušeli jejich reakci na bolestivé podněty. Tlapky lépe odolávaly teplu a tlaku, přičemž nejsilnější byl lék asi hodinu po injekci a v konkrétní tlapce.
I když nová studie nemusí úplně změnit způsob, jak se paracetamol a Tylenol momentálně používá k léčbě bolesti, mohla by mít vliv na vývoj léků proti bolesti nové generace. Ty by tak mohly být bezpečnější a účinnější. Předávkování paracetamolem může poškodit játra a je zodpovědné za 56 000 návštěv pohotovostí ročně v USA. Na základě zjištění však mohou být nové léky navržené na základě blokování sodíkových kanálů. Proměnu to znamená pro paracetamol, ale i třeba ibuprofen nebo opioidy.
Do budoucna je tak možné navrhnout lepší sloučeniny AM404, které budou chemicky stabilnější a optimalizované pro působení v periferním nervovém systému. Je v plánu také otestovat, zda tyto sloučeniny mohou pomoci s chronickou nebo nervově podmíněnou bolestí, kde standartní léčba často selhává. Dále je důležité podrobnější posouzení bezpečnosti a terapeutického potenciálu látky zvané AM404. A to zahrnuje i pochopení toho, jak se v těle rozkládá a distribuuje a jestli by mohla ovlivnit i další orgány.
autor: Zuzana P.
foto: Pixabay
Štítky: acetaminofen, AM404, bolest, léčba, léky, paracetamol, potkani, Tylenol, výzkum
Sdílet na Facebooku
